АНАЛЬГИН (Analginum) Синонимы: Метамизол натрия, Небагин.

Фармакологическое действие. Обладает весьма выраженными анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.

Показания к применению. При болях различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматизме.

Способ применения и дозы. Доза для взрослых внутрь— по 0,25—0,5 г 2—3 раза в день; при ревматизме — до 1 г 3 раза в день. Детям внутрь — по 5—10 мг/кг 3—4 раза в сутки. В/м или в/в (при сильных болях) вводят взрослым по 1—2 мл 50% или 25% раствора 2—3 раза в день; не более 2 г в сутки. Детям вводят из расчета 0,1—0,2 мл 50% раствора или 0,2—0,4 мл 25% раствора на 10 кг массы тела. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 1 г, суточная — 3 г; в/м и в вену: разовая — 1 г, суточная — 2 г.

Побочное действие. Возможно угнетение кроветворения. Аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность (кожные реакции и др.), бронхоспазм, нарушения кроветворения.

Индоцид, Метиндол, Algometacin, Articin, Artrizinal, Artrocid, Bonatol, Cidalgon, Cinodocin, Cosmocalm, Dolopas, Dolovin, Elmetacin, Fortarthrin, Inacid, Indacin, Indocid, Indometacin, Indomethacin, Indomin, Indopal, Indren, Inteban, Melitex, Metacen, Mataril, Matartril, Methacid, Mathindol, Metindol, Nuricon, Peralgon, Phenotacin, Rumacid, Reumadolon, Reumatin, Sadoreum, Valicent, Vellopan и др.

[править] Общая информация

Индометацин относится к производным индолуксусной кислоты. Является одним из наиболее активных нестероидных противовоспалительных препаратов. Сильный ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает выраженной аналгезирующей активностью.

Индометацин является активным противовоспалительным средством, эффективным при ревматоидном артрите, периартритах, анкилозирующем спондилите, остеоартрозах, подагре, воспалительных заболеваниях соединительной ткани костно-мышечной системы, тромбофлебите и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением. Используется также при нефротическом синдроме.

Применяют индометацин внутрь в виде таблеток или капсул по 0,025 г (25 мг) и таблеток пролонгированного действия (индометацин ретард, метиндол ретард), содержащих по 0,075 г (75 мг) индометацина, а также в виде 10% мази (для наружного применения).

Принимают индометацин внутрь после еды, начиная обычно с 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день (взрослые), затем в зависимости от переносимости увеличивают суточную дозу до 100-150 мг в сутки (в 3-4 приёма).

Как и другие противовоспалительные препараты, индометацин назначают обычно длительно; преждевременное прекращение приёма препарата может привести к возобновлению болезненных явлений.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, более известен под торговым названием «Феназепам» (Phenazepamum) — лекарственное средство. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде, мало растворим в спирте.
Содержание
[убрать]

    * 1 История создания
    * 2 Общая информация
    * 3 Показания
    * 4 Противопоказания
    * 5 Побочные действия
    * 6 Применение, дозировки
    * 7 Передозировка
    * 8 Хранение
    * 9 Примечания

[править] История создания

Феназепам — первый созданный в СССР бензодиазепиновый транквилизатор.

За его получение (1974), внедрение (1978) и создание научной основы новой отрасли военной медицины (военная психофармакология) группе советских учёных — Г. Я. Авруцкому, Ю. А. Александровскому, С. А. Андронати, А. В. Богатскому, Ю. И. Вихляеву, Т. А. Ворониной, В. В. Закусову, А. Л. Зюбану, Б. В. Овчинникову, С. Б. Середенину, Л. И. Спиваку, Г. В. Чучкину присуждена Государственная премия СССР (1980).[1][2]

[править] Общая информация

Феназепам является высокоактивным транквилизатором. По силе транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы[3]; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на ЦНС.

[править] Показания

Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам по силе седативного и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам.

Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к нитразепаму.

Может также применяться для премедикации при подготовке к хирургическим операциям.

[править] Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Печеночная и/почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

[править] Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко —- головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения). Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко —- нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).Передозировка. Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен.

Среди побочных действий отмечаются усталость, повышеная утомляемость, сонливость, нарушение координации, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены). C осторожностью. Печеночная и/почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

[править] Применение, дозировки

Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях назначают взрослым по 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) 2—3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 0,003—0,005 г (3—5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2—10 мг).

Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025—0,005 г (2,5—5 мг) в день. При расстройствах сна принимают по 0,00025—0,001 г (0,25—1 мг) за 20—30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г.

[править] Передозировка

Часто, при тяжелых депрессиях, в результате злоупотребления феназепама, отмечались попытки суицида (что обусловлено угнетающим действием на ЦНС). Также отмечаются - угнетение сердечной, дыхательной деятельности, а также, угнетение сознания, неконтролируемые движения, выраженная спутанность сознания.

[править] Хранение

Димедрол является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы. Он обладает весьма выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

[править] Фармакокинетика

Димедрол хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

[править] Показания к применению

Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отёка, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков.

Как и другие антигистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов.

Димедрол (так же как и другие блокаторы Н1-рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

[править] Пути введения

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

[править] Дозы

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03—0,05 г 1—3 раза в день. Курс лечения 10—15 дней.

В мышцы вводят 0,01—0,05 г в виде 1 % раствора, в вену — капельным методом 0,02—0,05 г димедрола в 75—100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года — по 0,002—0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005—0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015—0,03 г на приём.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1—2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет — по 0,015 г, 8—14 лет — 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

[править] Лекарственные формы для местного применения

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2—0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1—2 капли 2—3—5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3—10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания'.

При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Bacilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.